注射用单硝酸异山梨酯

注射用单硝酸异山梨酯使用说明书

• 【药品名称】通用名称：注射用单硝酸异山梨酯汉语拼音：Zhusheyong Danxiaosuan Yishanlizhi
• 【成份】单硝酸异山梨酯。化学名称：1，4：3，6－二脱水－d－山梨醇－5－硝酸酯。
• 【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
• 【适应症】预防和治疗心绞痛，与洋地黄及（或）利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。
• 【用法用量】静脉滴注临用前，取1瓶，加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释后静脉滴注。药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时2～7mg。静脉滴注开始剂量60μg/分，一般剂量60～120μg/分，每日一次，10天为一疗程。
• 【不良反应】1.常见的有：由体位性低血压引起的眩晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红；严重时可出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁；皮疹、视力模糊，口干则少见。2.逾量时的临床表现，按发生率的多少，依次为：口唇指甲青紫、眩晕欲倒、头胀、气短、高度乏力，心跳快而弱、发热、甚至抽搐。
• 【禁忌】1.脑出血或头颅外伤，因本品可使颅内压增高；2.严重贫血患者应用本品时，可能加重心脏负担；3.青光眼患者禁用，因本品可增高眼内压；4.心肌梗死患者有低血压及心动过速者；5.梗阻性心肌病时可加重心绞痛；6.严重肾功能损害；7.严重肝功能损害可增加变性血红蛋白危险。
• 【注意事项】1.交叉过敏反应，对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏患者也可能对本品过敏，但属罕见；2.对诊断的干扰：（1）血中硝酸盐类增多，变性血红蛋白也可能增加；（2）尿儿茶酚胺（肾上腺素和去甲肾上腺素）与尿中梨草杏仁酸（vma）值显著升高；（3）用zlatkis-zak法测定血胆因醇可能造成假性降低；3.应用本品过程中应进行血压和心功能的监测，从而调整用量；4.用药期间从卧位或坐位突然站起时须谨慎，以免突发体位性降压；5.按不同患者的需要和耐受性调整用量；6.长期含服用可引起耐药性而用量要加大，停药一周左右疗效才恢复；7.大量或长期使用后需要停药时，应逐渐递减用量，以防撤药时心绞痛反跳；8.对同类硝酸酯或亚硝酸酯的交叉耐药性并非常见，且有争论，倾向于不必考虑。
• 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品不适宜应用于孕妇和哺乳期妇女
• 【儿童用药】尚无单硝酸异山梨酯儿童用药的安全和有效经验。
• 【药物相互作用】1.与乙酰胆碱、组胺或去甲肾上腺素同用时，疗效可减弱。2.与其他拟交感胺类药如苯福林、麻黄碱或肾上腺素同用时可能降低抗心绞痛的效应。3.中度或过量饮酒时，本品可导致血压过低。4.与降压药或扩张血管药同用时可使硝酸甘油的体位性降压作用增强。5.与三环类抗抑郁药同用时，可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。
• 【药物过量】如因逾量而发生低血压时，应抬高两腿，以利静脉血中回流，如仍不能纠正，加用α受体激动剂如苯福林或甲氧明，但不用肾上腺素。测定血中变性血红蛋白，如有应增加高流量氧吸入，重症可静脉注射亚甲蓝。
• 【药理毒理】单硝酸异山梨酯为二硝酸异山梨酯主要活性代谢物，二硝酸盐绝大部分临床活性为单硝酸异山梨酯。单硝酸异山梨酯和所有有机硝酸的主要药理在于舒张血管平滑肌，扩张动脉末梢尤其是静脉。扩张静脉可以促进末梢血的聚集，减少静脉回流心脏，因而降低左心室端舒压和肺毛细管契压。小动脉舒张可以降低全身血管阻力，动脉收缩压和平均动脉压，也会舒张冠状动脉。降低前舒压、后舒压和冠状舒张的重要性尚不明确。单硝酸异山梨酯在相关浓度上不会产生基因突变、染色体畸变。雄鼠交配前9周、雌鼠交配前2周，开始服用剂量为750mg/kg/天的单硝酸异山梨酯，研究结果表明对生殖无影响。致畸研究中，孕鼠和孕兔服用剂量达240mg或280mg/kg/天，未发现致畸作用。
• 【药代动力学】经静脉给药，迅速分布至全身，在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低，肾脏是主要排泄途径，其次为胆汁排泄。本品脱硝后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛形式排出，2%以原形排出，其代谢产物都无扩血管作用。
• 【贮藏】密闭，阴凉处保存。
• 【有效期】24个月