注射用盐酸索他洛尔
注射用盐酸索他洛尔使用说明书
- 【药品名称】通用名称：注射用盐酸索他洛尔汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Suotaluo’er
- 【成份】盐酸索他洛尔。化学名称：（±）－4′－[1—羟基－2－（异丙胺基）乙基]甲磺酰苯胺盐酸盐。
- 【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或无定形固体。
- 【适应症】本品适用于各种危机生命的室性快速型心律失常。
- 【用法用量】推荐剂量为每日0.5～1.5mg/kg。稀释于5％葡萄糖20ml中，于10分钟内缓慢推注；或稀释于50ml5％葡萄糖中于10分钟内静点。如有必要可在6小时后重复。
- 【不良反应】与阻滞剂作用相关的有心动过缓、低血压、支气管痉挛。本品可有乏力、气短眩晕、恶心、呕吐、皮疹等。本品严重的不良反应是致心律失常作用，可表现为原有心律失常加重或出现新的心律失常，严重时可出现扭转性室性心动过速，多源性室性心动过速，心室颤动，多与剂量大、低钾、Q-T延长、严重心脏病等有关。
- 【禁忌】1.心动过缓，心律<60次/分离态窦房结综合症，Ⅱ－Ⅲ度房室传导阻滞，室内传导阻滞，低血压、休克、Q-T延长者禁用。2.未控制心衰及过敏者禁用。
- 【注意事项】1.用药前及用药过程要查电解质，注意有无低钾、低镁，需及时纠正。2.用药过程需心率及血压变化。3.应监测心电图QRc变化，QRc>500ms应停药。4.肾功能不全，需肾用或减量。5.孕妇、哺乳妇女慎用。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇、哺乳妇女慎用。
- 【儿童用药】未见文献报道。
- 【老年用药】需慎用，特别肾功能不全、电解质紊乱者。
- 【药物相互作用】1.与其他Ia、II、III类抗心律失常药同同时有协同作用。2.与钙拮抗剂同用时可加重传导障碍，进一步抑制心室功能，降低血压。3.与儿茶酚胺类药（如利血平、胍乙啶）同用产生低血压和严重心动过缓。4.有血糖增高，需增加胰岛素和降糖药量的报道。
- 【药物过量】血压下降，心动过慢、QT延长，并可出严重致命性心律失常。
- 【药理毒理】本药兼有第Ⅱ类和第Ⅲ类抗心律失常药物特性，具有作用强，抗心律失常治疗适用范围广、副作用小等优点，是非心脏选择性、无内在的拟交感活类β受体阻滞剂，有β1.β2受体阻滞作用。并能延长心肌动作电位、有效不应期及QT新时期，抑制窦房结、房室结传导时间，并延长房室旁路的传导。心电图表现为P-R间期延长，QRS时限轻度增宽，QT间期显著延长。本药有轻度正性肌力作用，可能由于动作电位延长，钙内流时间增加，胞浆内钙增高所致。本药列入Ⅲ类抗心律失常药物。
- 【药代动力学】人体静注或口服索他洛尔后，血药浓度－时间曲线符合二室模型，索他洛尔不与血浆蛋白结合，其表现分布容积1.6－2.4L/kg，该药在肾脏、肝脏及心脏组织中浓度较高。索他洛尔是一种亲水性化合物，因此，透过血脑屏障较差，在中枢系统中浓度极低，不在脂肪组织中累积，故在肥胖与标准体重的健康志愿者的表观分布容积相近。索他洛尔在人体内无明显生物转化，其血浆清除率与肝脏药物代谢能力无关。主要消除途径是以原型经肾脏排泄，小量从粪便、胆汁或其它肠道分泌液中排泄。终末消除半衰期10－20小时，血浆药物浓度与剂量呈线性相关。
- 【贮藏】光，密闭，在阴凉干燥处保存。
- 【有效期】暂定24个月