托拉塞米片

托拉塞米片使用说明书

• 【药品名称】通用名称：托拉塞米片汉语拼音：Tuolasaimi Pian
• 【适应症】用于因充血性心力衰竭引起的水肿。
• 【药理毒理】本品的药效作用，作用部位和作用机理与速尿（呋塞米 Furosemde ）相似，但具有如下优于速尿及其它利尿剂的特点及优点。1.利尿作用较速尿更强：离体灌流实验证明，本品主要作用于髓袢升支粗段，干扰管腔膜 Na+-K+-2Cl- 载体的转运功能。10~20mg 本品相当于 40mg 速尿在尿中所排出的钠量，故本品较速尿的作用更强。2.作用持续时间长，生物利用度高：速尿的起效迅速，作用时间短暂，口服长期治疗受到限制。而本品生物半衰期比速尿长，临床通常每日只需用药 1 次即可有效控制高血压，对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的水肿，亦有较好疗效。本品口服生物利用度 (80~90%) 高于速尿 (40~50%) 。口服和非肠道给药疗效几乎相同。药理和临床研究表明，本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点，又具有高效利尿作用，所以既可用于治疗严重水肿类病症，又适合于原发性高血压的长期治疗。根据适应症的不同，剂量使用范围也很宽，可以从用于降压的 2.5mg 至用于严重肾衰的 200~400mg 不等。3.本品排 K+ 量明显低于速尿，临床上对 Mg2+ 、尿酸、糖和脂质类物无明显影响。4.本品可排出碱性尿：本品的化学结构处于髓袢利尿剂和 Cl- 通道阻滞剂之间，因此，该药对管腔膜的 Cl- 通道也有亲和力，可能兼有阻滞髓袢 Cl- 通道的作用。该药对近曲小管的碳酸酐酶无抑制作用，从而排出碱性尿。5.本品的降压效果显著：临床研究结果表明，托拉塞米 2.5-10mg 可使轻、中度高血压患者平均动脉 压降低 24 － 29mmHg 。托拉塞米单独使用剂量通常为 2.5-5mg/ 次，每天 1 次， 71 － 95 ％患者的舒张压可控制在 90mmHg 以下，在作用不明显的患者加倍剂量的托拉塞米可使 70 － 80 ％的患者舒张压控制在目标值。托拉塞米 2.5-5mg 使用12－24 周与茚磺苯酰胺 2.5-5mg 、氢氯噻嗪 25mg 、氨苯喋啶 / 氢氯噻嗪 50/25mg 、氨氯吡眯 / 氢氯噻嗪 5/50mg 的降压作用相当。有研究表明托拉塞米治疗高血压的疗效优于茚磺苯酰胺、氢氯噻嗪，长期使用托拉塞米不引起代谢副反应，例如低钾、镁血症、糖代谢异常及脂代谢异常等，表明托拉塞米治疗高血压比噻嗪类利尿药更加安全有效。据国外的临床研究表明，本品的降压效果与吲哒帕胺相当，但副作用更小。6.对慢性心衰的治疗：托拉塞米 10 mg/ 天治疗慢性心衰病人，用药 4 周可使心脏前、后负荷明显降低。多中心临床试验结果表明，托拉塞米 5 .10mg/ 天治疗慢性心衰的疗效与呋塞米 40mg/ 天相当，经 4 周的治疗，托拉塞米 5.10mg/ 天的总有效率分别为 70.6 和 76.5 ％，呋塞米 40mg/ 天的总有效率为 61.1 ％。对已经呋塞米 40mg 治疗 14 天的慢性心衰病人，用托拉塞米 10mg 、20 mg 或呋塞米 40mg 再治疗6 周，托拉塞米 10mg 与呋塞米 40mg 在减轻体重、肺充血及缩小扩大的心脏方面作用相当，而托拉塞米 20mg 疗效更好，患者体重平均减轻 2.7kg ，水肿消失托拉塞米的患者由 9 ％上升为 83 ％。这些结果表明治疗慢性心衰，托拉塞米是比呋塞米更佳的选择。7.耐受性好：本品临床研究表明，低剂量口服时无副作用，大剂量口服时未出现重要的不良反应报道，耐受性好。由于本品仅有 20~25% 治疗量经肾清除 , 故对肾衰患者用药同样安全，无积累作用。
• 【药代动力学】t 1/2 和作用持续时间较速尿长。