丙亚胺 Razoxanum

【制剂规格】：

片剂：25mg，50mg。

【药理作用】：

本品为细胞周期特异性药物，主要抑制DNA的合成，影响细胞分裂；对增殖细胞敏感，作用于G₁／S边界，并对_G2／M边界及M期有延缓作用。本品能改变肿瘤组织周围的血管形态，使之趋于正常，抑制肿瘤的血液供应，从而阻止肿瘤细胞的逸出，通常在剂量不足以抑制原发灶时已可防止肿瘤的转移。本品对多种实验动物肿瘤有明显抑制作用，对小鼠S₁₈₀和S₃₇的抑制作用更为突出，抑瘤率分别为99．5%和98．6%。

口服后本品T_max为2h，至18h消失。血浆T_1／2为3．5h，代谢产物由尿中排出，未吸收的药物从粪中排出。本品可加强柔红霉素、多柔比星、喜树碱、顺铂、阿糖胞苷、环磷酰胺、六甲密氨、氟尿嘧啶和冬凌草等抗肿瘤药物的疗效，且无交叉耐药性。本品可增强肉瘤类及肺癌的放疗效果。在一定剂量下对细胞免疫无明显抑制作用。本品大剂量一次给药吸收差，分次小剂量间歇给药吸收较好。<适应证>=对恶性网状细胞增多症和急性白血病有效，特别对急性单核细胞白血病和红白血病疗效较好。对胃癌、肺癌等肿瘤的治疗和防止转移有一定作用。

【用法、用量】：

口服：150～450mg／d，每日3次，4～6d为1个疗程。用于防止肿瘤转移时口服：25mg／d，用药4d，停药3d，或25～50mg／d，2次／周。可长期服用。

【不良反应】：

主要是白细胞下降，个别有血小板下降。可有恶心、呕吐、食欲不振及腹泻等胃肠道反应，停药后可恢复正常。其他有脱发，偶见肝功能损伤。防止转移的剂量在长期使用中未见明显不良反应。

【注意事项】：

本品宜在严密观察下治疗。当白细胞减少到4×10⁹／L以下时，应停药。肝、肾疾病和消化道溃疡病人慎用，有肝炎病史病人、孕妇、哺乳期妇女禁用。

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