卡奇霉素吉妥组单抗 Gemtuzumab Ozogamicin(Mylotarg)

【制剂规格】：

冻干粉针剂：5mg。

【药理作用】：

本品为细胞毒抗肿瘤抗生素卡奇霉素(calicheamicin)与人重组嵌合单克隆抗体的偶联物，单克隆抗体约含98%的人源氨基酸序列，其余源自鼠科动物。

本品静脉注射后，偶联物中的抗体特异性地与CD₃₃抗原结合，形成的复合物被靶细胞内吞。在细胞内，卡奇霉素从偶联物上水解游离出来，进入细胞核，与DNA结合，使其双螺旋链断裂，导致细胞死亡。正常髓细胞可以表达特征细胞表面抗原——CD₃₃抗原，90%急性髓细胞白血病患者的白血病母细胞表面亦有发现，但造血干细胞却缺乏这种表面抗原。体外研究表明，本品对有CD₃₃抗原表达的细胞毒性是对没有表达细胞的7万余倍。由于造血干细胞不受影响，骨髓抑制作用是可逆的。

人体研究结果表明，第1次给予卡奇霉素吉妥组单抗后，30min抗体结合达到高峰，卡奇霉素消除T_1／2为45h。第2次给药后，卡奇霉素吉妥组单抗的卡奇霉素消除T_1／2延长为60h。浓度－时间曲线下面积几乎加倍。尚未对肝、肾功能损害的病人进行研究，本品不能通过透析消除。<适应证>=用于60岁以上CD₃₃抗原阳性的急性髓细胞白血病首次复发且不适宜细胞毒化疗的病人。

【用法、用量】：

静脉滴注，推荐剂量为9mg／m²，一疗程2剂，间隔14d。第2次给药不必等到全部血液学指标恢复。鉴于静脉滴注容易发生寒战和发热，每次滴注本品前1h可口服50mg苯海拉明及0．65～1g对乙酰氨基酚，滴注结束后可视情况再给予2剂对乙酰氨基酚。

【不良反应】：

24h内急性的输液相关综合征是发热和寒战，其次是低血压、呼吸困难，高血压、高血糖等亦有发生。

常见的不良反应是严重的骨髓抑制毒性反应，发生中性粒细胞减少、严重的感染、血小板减少症、严重的出血。其他尚可发生菌血症、呼吸困难、高血压、无力、低血压、乳酸脱氢酶增高、肺炎、血钾过低、粒细胞缺乏性发热等。

【注意事项】：

已知对本品或者其中成分如CD₃₃抗体、卡奇霉素衍生物及赋形剂过敏者禁用。动物实验表明本品可致畸，孕妇及哺乳期妇女禁用。本品仅供静脉滴注，不得静脉推注或者弹丸注射。滴注过程中和完毕后4h内应严密观察病人的反应。由于极易发生骨髓抑制，应告知病人密切注意感染迹象，如果发生系统感染应立即治疗。

避免给予能增加出血危险的药物，譬如抗血小板药(阿司匹林)、抗凝血药。同样，频繁给予退热药，可能掩盖中性粒细胞减少所致感染引起的发热。

配制滴注液时应在有防护措施的洁净台中进行，避免使用荧光灯。先以注射用水稀释至1mg／ml，配制好的液体可以在冰箱中避光贮存8h。临用前再稀释于100ml氯化钠注射液中，加紫外线防护套，立即滴注，持续滴注2h。须使用蛋白吸附性低带终端过滤器的输液器。本品不宜与其他药物混合给药。

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