长春碱 Vinblastine(VLB，Velban)

【别名】：长春花碱

【制剂规格】：

粉针剂：10mg，15mg。

【药理作用】：

本品作用方式与浓度有关。低浓度时，本品与微管蛋白的低亲和点结合，由于空间阻隔等因素，抑制微管聚合。高浓度时，本品与微管蛋白上的高亲和点结合，使微管聚集，形成类结晶。

本品口服吸收差，静脉注射后迅速分布至各组织，但很少透过血脑屏障。血浆蛋白结合率为75%，大部分与α及β球蛋白结合。静脉注射后，T_1／2α为3．7min，T_1／2β为1．64h，T_1／2γ为24．8h。在肝内代谢成活性产物——去乙酰长春碱。本品主要由胆汁排出，70%～80%在头3天以代谢物形式从粪便排出，20%由尿中排出。<适应证>=本品与顺铂和博来霉素联合应用是治疗播散性非精原性细胞睾丸癌的首选方案。大多数病人可获长期存活。还适用于治疗白血病、Hodgkin(霍奇金)病、恶性淋巴瘤、淋巴肉瘤和网状细胞肉瘤、绒毛膜上皮癌等。对乳腺癌、肺癌、口咽部癌、恶性黑素瘤及皮肤癌等有一定疗效。

【用法、用量】：

静脉注射：成人每次10mg，用10ml生理盐水注射液溶解，1次／周，总量60～80mg；小儿每次0．1～0．15mg／kg，1次／周。

【药物相互作用】：

联合化疗方案内若有其他降低白细胞药物时应减量。肝功能不全时，若同时合用其他由胆汁排泄的抗肿瘤药(如多柔比星)应减量。本品与别嘌呤醇、秋水仙碱或丙磺舒合用可升高血中尿酸浓度。

【不良反应】：

主要为限制剂量性骨髓抑制，静脉注射后白细胞下降迅速，但血小板减少和贫血则少见，可在2～3周内恢复正常。有5%～20%的病人出现神经症状，如头痛、感觉异常、四肢麻木疼痛、深部腱反射消失、外周神经炎和惊厥等。其他有脱发、胃炎、口腔黏膜炎、皮炎、恶心、呕吐等胃肠道反应及血栓性静脉炎。注射时漏至血管外可造成局部组织坏死，因此，静脉注射抽吸药液的针头应另换一个。长期应用可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。

【注意事项】：

孕妇与哺乳期妇女禁用。骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肿瘤已侵犯骨髓、有尿酸盐性肾结石病史、经过放疗或抗肿瘤药治疗的病人慎用。静脉注射时药液漏至血管外，应立即停止注射，以氯化钠注射液稀释局部，或以1%普鲁卡因注射液局封，温湿敷或冷敷，发生皮肤破溃后按溃疡处理。不能做肌内、皮下或鞘内注射。

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