乌苯美司 Ubenimex(Bestatin，BST)

【别名】：抑氨肽酶B，抑氨肽酶素

【制剂规格】：

胶囊剂：10mg，30mg。

【药理作用】：

本品为在放线菌橄榄网状链霉菌培养液中提取的对氨基肽酶B有抑制作用的二肽。体内－外试验表明，它有抑制肿瘤生长和延长生存期的作用，并有增强巨噬细胞功能，促进白介素1(IL－1)、白介素2(IL－2)释放，增强T淋巴细胞功能，使集落刺激因子合成增加，促进骨髓细胞的再生和分化，增强抗体产生能力，激活自然杀伤细胞等作用。

健康成人5名，一次口服本品30mg，平均T_max约为1h，C_max为2．2mg／L，其下降呈二相，24h后几乎消失。给药30mg／d，连续2～9周，见血药浓度峰值稍有上升，但T_max未见延长。成年男子1次口服10～200mg，24h给药量的67%～73%以原形、9%～25%以代谢物(2S，3R)－3－氨基－2－羟基－4－苯基丁酸、2%～5%以对羟基乌苯美司由尿中排出。大鼠口服后组织分布以肝、肾最高，其次为脾脏、肠系膜、肾门淋巴结、肾上腺等，均高于血药浓度，脊髓、脑、胎儿等的浓度低于血药浓度。<适应证>=临床用于增强免疫功能，增强抗感染能力，并可作为肿瘤放疗、化疗和手术治疗的辅助用药，可使晚期实体瘤、急性白血病病人的生存期延长。

【用法、用量】：

口服：30～100mg／d，1次或分2次服。

【药物相互作用】：

与顺铂、博来霉素等其他抗肿瘤药有合并用药的效果。

【不良反应】：

偶见肝损伤、皮疹、皮肤发红、瘙痒、轻度脱毛、恶心、呕吐、腹泻、头痛、口腔内不适感、面部水肿等，不良反应发生率为2．34%。

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