安吖啶 Amsacrine(Amsidine，m－AMSA)

【别名】：胺苯吖啶

【制剂规格】：

注射剂：75mg／1．5ml，另附每瓶13．5ml的乳酸稀释剂。

【药理作用】：

本品为第一个吖啶类抗肿瘤药。实验证明，它通过作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ而使DNA断裂，还可干扰细胞膜蛋白质的构象，从而起到抗瘤作用。本品尚有抗病毒作用。口服吸收较差，通常静脉给药。静脉给药后，在肝内可与谷胱甘肽结合而代谢，主要代谢物经胆汁排泄，肝功能障碍者消除T_1／2显著延长。<适应证>=本品对急性白血病，特别是急性非淋巴细胞性白血病疗效甚好，但对其他白血病疗效较低，对淋巴瘤和实体瘤疗效差。本品与蒽环类抗肿瘤药之间一般无交叉耐药性。本品与高剂量阿糖胞苷合用治疗急性非淋巴性白血病，完全缓解率可达70%。

【用法、用量】：

用5%葡萄糖注射液500ml稀释后静脉滴注。诱导量：5d为1疗程，总剂量为375～625mg／m²，剂量可逐渐增加，每疗程需相隔3～4周，具体剂量为75mg／(m²·d)，连用5d；100mg／(m²·d)，连用5d；125mg／(m²·d)，连用5d。维持量：病情缓解后，即改用上述剂量的一半，可每4～8周重复1次。

【不良反应】：

不良反应与剂量相关，骨髓抑制是治疗实体瘤的剂量限制性毒性。用750mg／m²以上剂量时，80%可发生口炎。脱发、静脉炎和恶心呕吐等胃肠道症状十分常见。肝脏毒性、神经毒性和心脏毒性偶见发生，大量应用者偶见癫癎发作。

【注意事项】：

肝、肾功能不良者应减量使用，骨髓抑制的病人禁用。本品与氯化钠或其他含氯溶液有配伍禁忌，与塑料可起反应。

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