曲妥组单抗 Trastuzumab(Herceptin)

【别名】：赫赛汀

【制剂规格】：

注射剂：100mg。

【药理作用】：

本品为抗人体表皮生长因子2(HER2)的单克隆抗体，特异性作用于HER2受体，抑制生长因子与肿瘤细胞的相互作用。此作用是由于对生长因子结合的竞争性机制，使HER2受体结构解离、HER2受体表达下调或对HER2受体信号转导途径干扰。

HER2在正常细胞的生长和发育中具有关键性的作用。正常细胞含有大约2万个HER2受体，而一些肿瘤却包含有超过200万(大于100倍)的HER2受体，这种现象称为HER2受体的过度表达，一般见于转移性乳腺癌病人，约占30%。HER2阳性的肿瘤细胞比正常细胞显示出更高的生长刺激活力，从而引起肿瘤快速生长和扩散。

本品使肿瘤细胞对血液循环的杀伤细胞和巨噬细胞的攻击更敏感，也使标准的抗肿瘤药物对肿瘤细胞杀伤作用增强。本品限制了肿瘤细胞的生长，并导致其退缩或在某些情况下完全退化。前期试验资料显示，在晚期转移性乳腺癌病人的化疗方案中加入本品是有效的，尤其是与单用化疗药相比，这种治疗可以显著延长出现疾病进展的平均时间、提高总治疗反应率、延长治疗反应持续时间，并可改善平均存活情况近25%。本品与蒽环类抗肿瘤药和紫杉醇联合治疗肿瘤，本品的药代动力学是剂量相关的。1次／周为维持量，平均T_1／2为6d。本品的代谢机制尚不明了。<适应证>=主要用于HER2阳性的转移性乳腺癌病人，也可用于晚期转移性乳腺癌病人的辅助治疗。

【用法、用量】：

静脉注射：初始剂量为4mg／kg，继以每次2mg／kg，1次／周，直至出现疾病进展。

【不良反应】：

本品耐受性良好，较常见的为恶心、呕吐。在使用首剂本品时，无严重的药物不良反应。使用本品治疗未出现化疗常见的毒性反应如白细胞减少、中性粒细胞减少和口腔溃疡。近40%的病人出现与输液有关的症状如发热和寒战，主要发生在首次输注时。在以后的输注中症状减轻。1例病人死于室性心律失常，被认为可能与使用本品有关。在与顺铂联合使用时，不良反应的发生率和性质与单用顺铂相似。本品与化疗联合治疗组研究期间的死亡率低于单用化疗组。

【注意事项】：

本品与蒽环类合用，必须密切观察，监护心脏毒性。

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