山普拉 Sunpla(SKI－2053R)

【制剂规格】：

注射剂：200mg，500mg。

【药理作用】：

本品属第三代铂络合物抗肿瘤药物，与顺铂作用机制相似，破坏DNA的结构和功能，为细胞周期非特异性药物。与顺铂相比，本品具有体内、外抗肿瘤活性高、水溶性好、水溶液稳定等特点。一项使用小鼠肿瘤评价本品、卡铂和顺铂的体内、外抗肿瘤活性的研究表明，本品在体外对小鼠白血病细胞L1210和其亚株L1210／DDP(对顺铂耐药)有高抗肿瘤活性，L1210／DDP对本品、卡铂和顺铂的相对耐药率分别为2．7、14．5和20．0。采取裸鼠皮下植入两种人肿瘤移植物KATO－Ⅲ细胞和WiDr(结肠腺癌)来测定本品的抗肿瘤活性的研究表明，本品与顺铂相比具有较好的生长抑制作用。在本品治疗组中，每组平均瘤重达1000mg。所需时间：KATO－Ⅲ为33．1d，WiDr为35．0d。而顺铂组分别为30．2d和27．2d。在35d时，本品的生长抑制率明显高于顺铂：KATO－Ⅲ为65%比59%，WIDr为64%比54%。

通过大鼠静脉注射¹⁴C标记的本品对血药浓度－时间曲线、分布和排泄影响的研究显示，单次静脉给药后，血中放射活性呈双指数方式下降。雄鼠和雌鼠的初始T_1／2分别为0．42h和0．37h；最终T_1／2分别为68．67h和64．67h。放射活性非常快而广泛地分布在除中枢神经系统外的所有组织中，其中大多数在胃肠道内容物、尿和与清除有关的器官中。一次给药后0～7d内，尿和粪中放射活性回收率，雄鼠为(83．0±4．5)%和(11．3±1．0)%，雌鼠为(85．1±2．6)%和(11．3±2．3)%。

在一项研究中，给兔、犬大剂量静脉注射本品(75mg／kg)，采用原子吸收光谱法测定血浆样品铂含量。总铂和超滤铂血浆浓度按双指数方式下降。由本品衍生的超滤铂含量决定的AUC_0～∞(曲线下面积)为(7．72±2．74)μg·h／ml，初始T_1／2为(0．37±0．20)h，最终T_1／2为(2．19±0．93)h，总清除率为(16．83±4．76)ml／(min·kg)，稳态分布容积为(1．57±0．30)L／kg。<适应证>=用于治疗小细胞和非小细胞性肺癌、胃癌、头颈部癌、宫颈癌等。

【用法、用量】：

静脉注射：首次推荐剂量为360mg／m²，1h内注射完，每3～4周给药1次。以后根据毒性和病人耐受性，剂量可增至400mg／m²或更大。

【不良反应】：

本品的主要毒性为骨髓抑制、肾毒性和胃肠道毒性。治疗过程中观察到的不良反应主要有白细胞减少、贫血、血小板减少、恶心、呕吐、肝毒性、肾毒性和骨髓抑制。

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