帕米磷酸钠 Pamidronate(Aredia)

【别名】：阿可达

【制剂规格】：

粉针剂：30mg。

【药理作用】：

本品是抑制破骨细胞活力的强力抑制剂，作用强度是氯甲双磷酸盐的10倍。本品在治疗剂量内可干扰破骨细胞的分化与聚集。本品可延缓骨溶解性病变的发展，而对有关并发症(如骨折)没有作用。

本品静脉给药后20%～60%被骨组织所吸收，吸附在钙化了的骨基质(羟磷灰石结晶)上，其余经肾排泄。其血浆蛋白结合率约为54%。本品可在血浆中被迅速清除。表观血浆T_1／2为0．8～2．0h。但是吸附在骨组织的本品以非常缓慢的速度向外释放，释放速度取决于骨的代谢速度，因此静脉滴注本品2～3h后即可获稳定的体内浓度。本品的体内保有量与给药剂量有关，而骨内保有量(占给药剂量的30%～94%，平均值为67%)受给药剂量的影响不明显，与肿瘤类型无关，而与转移病灶数和病人个体差异有关，这已经用闪烁法和尿羟脿氨酸分析法所证实。因此随病变范围扩大，输入药物的体内保有量也增加。未发现本品在体内进行代谢。20%～55%的药物在72h内以原形从尿中排出。有轻度肾功能损害的病人，本品的清除率与肌酐清除率相关。本品每2～4周静脉滴注1次，每次45～60mg(给药时间1h以上)，没有发现对肾功能有影响，尚未发现肝功能异常对本品的代谢有影响。目前正在进行的肝功能损害和肾功能中度及重度损害病人的研究尚未发现有关线索。<适应证>=用于治疗肿瘤引起的高钙血症、溶骨性骨转移及骨质疏松症(口服给药、静脉给药)。

【用法、用量】：

静脉滴注：3～5mg／(kg·d)。60mg本品应溶于250ml不含钙的液体中滴注不少于1h，90mg本品应溶于500ml液体中滴注不少于2h。但对多发性骨髓瘤推荐滴注4h。

【不良反应】：

常见一过性轻度发热和淋巴细胞减少。低血钙和低磷酸血症一般无临床症状。偶见静脉滴注部位反应、一过性肌肉疼痛、胃肠道反应、低镁血症。个例发现有明显低血钙、原有肾功能障碍恶化、血小板减少症、癫癎发作、葡萄膜炎。未发现本品有致突变和致癌作用。大剂量本品(40mmol／(kg·d)减少鼠干骺端的骨质钙化和长骨的生长速度，目前临床合用剂量尚未见此类报道。

【注意事项】：

对双磷酸盐过敏者禁用。严重肾损伤病人、心血管疾病病人及驾驶员慎用。由于高钙血症常会造成肾脏的亚临床损伤，因此滴注速度和浓度分别不要超过15～30mg／h和30mg／250ml。严禁一次将药物从静脉注射。注意监测血清电解质，尤其钙、磷，复查肾功能。

用药期间应对血细胞计数、血钙及肝、肾功能进行监测，同时应保持适当的液体摄入，尤其是静脉给药及有高钙血症或肾功能衰竭的病人。静脉给药剂量显著高于推荐剂量时可引起严重的肾功能损害，尤其是输注速度过快时。

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