5－氨基酮戊酸 5－Aminolevulinic Acid

【制剂规格】：

乳剂：20%；粉剂：1．5mg。

【药理作用】：

本品是一种内源性的生化物质，经α－氨基－γ－酮戊酸(ALA)脱水酶及一系列酶促作用，生成具有强光敏作用的原卟啉Ⅸ(PP Ⅸ)。PPⅨ的合成速度取决于本品的合成速度，而本品又受游离血红蛋白浓度的反馈调节。外源性的本品可绕过反馈抑制系统，使细胞合成聚起足量的PPⅣ。用420～640nm光辐射含有PPⅨ的肿瘤组织，在能量转移过程中产生单态氧，这种单态氧达到一定浓度时可以破坏肿瘤细胞。另一种说法是光照射后激发态PPⅣ直接与生物分子作用或将能量转移给氧和水，使之形成自由基，通过自由基引起生物分子的一系列连锁反应，造成肿瘤细胞的死亡。本品杀伤细胞可能是先损伤线粒体而使细胞死亡。

用荧光法和高效液相色谱法(HPLC)测得本品可以分布到皮肤和皮肤肿瘤，而外用比其他给药方式具有更高的荧光强度和选择性，说明外用对治疗表面皮肤肿瘤最有效。此外，当外用药的时间由3h延长到19～24h时，本品穿透深部损伤的能力增强。另一项研究中，给52例基底细胞癌病人静脉注射本品，其在损害部位的分布与其衍生物卟啉相似。<适应证>=用于治疗皮肤癌及鲍文病、银屑病、男性尿道尖锐湿疣等皮肤病。可治疗胃肠道肿瘤、口腔癌。膀胱灌注可诊断和治疗膀胱癌、尿路上皮肿瘤。

【用法、用量】：

(1)荧光动力学诊断时，将1．5g本品溶解于50ml8．4%的NaHCO₃溶液中，并经0．2μm滤膜过滤以除去致热原，在膀胱镜检查前2～3h通过导尿管灌入膀胱内，保留至膀胱镜检查时。膀胱镜检查时先用常规光源，然后切换至波长为375～440nm的紫蓝光激发产生荧光。

(2)荧光动力治疗时，用5g本品加入到30mlNaHCO₃溶液中(pH值为6．5)并灌注入膀胱内，保留4．7～8．3h(平均5．1h)，然后用红光(635nm)和绿光(514nm)行膀胱内照射至15～60J／cm²。

(3)外用治疗各种皮肤癌和皮肤病变时，用20%的本品霜剂涂于皮损部位后用光照射。为增加疗效可加用3%的去铁胶霜。

(4)用于治疗消化道肿瘤或疾病，口服本品30～60mg／kg，每日1次或2次，再用628nm的红光照射。

(5)用于减少血管成形术后血管再狭窄，可术前5～7h口服本品60mg／kg，血管成形术后用635nm的红光照射。

【不良反应】：

全身给药后谷草转氨酶有一过性升高，有轻度恶心、呕吐。暴露于射线下的表皮会发生黏膜细胞坏死或有刺激灼烧感。极少数病人在膀胱灌注本品后有膀胱刺激症状，严重时无法保留，但无全身不良反应。会导致急性周期性卟啉症。可能会损害微循环。

【注意事项】：

急性膀胱炎病人、膀胱激惹症状明显者、估计不能保留灌注液1h以上者、输尿管肾反流者不可使用本品。血肌酐＞221．0μmol／L、血清胆红素＞51．31μmol／L、转氨酶大于正常值2倍的肝功损害者禁用。白细胞＜3．5×10⁹／L、血小板＜100×10⁹／L者禁用。孕妇及对本品过敏者禁用。

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