注射用膦甲酸钠
注射用膦甲酸钠使用说明书
- 【药品名称】通用名称：注射用膦甲酸钠英文名称：FoscarnetSodiumForInjection汉语拼音：Zhuesheyong Linjiasuanna
- 【成份】本品主要成份为膦甲酸钠。 辅料有：枸橼酸。
- 【性状】本品为白色疏松块状物
- 【适应症】1、艾滋病(AIDS)患者巨细胞病毒性视网膜炎； 2、免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮肤粘膜感染。
- 【规格】0.64g(CNa3O5P计)
- 【用法用量】本品加入5%葡萄糖或0.9%氯化钠稀释成12mg/ml(以CNa3O5P·6H2O计，本品1支相当于含CNa3O5P·6H2O1g，取本品3支，加入溶剂稀释至250ml即得)后，静脉滴注，剂量应个体化。1、艾滋病(AIDS)患者巨细胞病毒性视网膜炎(肾功能正常)。诱导治疗：推荐初始剂量为60mg/kg，每8小时一次，静滴时间不得少于1小时，根据疗效连用2-3周。维持治疗：维持剂量为90-120mg/kg/日(按肾功能调整剂量)，静滴时间不得少于2小时。维持治疗期问，若病情加重，可重复诱导治疗及维持治疗过程。2、免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒(HSV)性皮肤粘膜感染。推荐剂量为40mg/kg，每8或12小时一次，静滴时间不得少于1小时，连用2-3周或直至治愈。
- 【不良反应】据文献报道，对188例AIDS患者的前瞻性临床试验及上市后出现的与本品有关、无关和不能判断的不良反应如下： 肾功能损害：血清肌酐值升高，肌酐清除率降低，肾功能异常、急性肾功能衰竭、尿毒症、多尿、代谢性酸巾毒。停止用药1-10周内血清肌酐值能恢复至治疗前水平或正常。 电介质：低钙血症、低镁血症、低钾血症、低磷血症或高磷血症。本品能螯合二价金属离子(Ca2+ 、Mg2+ 、Fe2+ 、Zn2+ )。30%AIDS患者使用本品出现可逆性低钙血症，呈量效关系。 惊厥(包括癫痫大发作)：虽然许多患者出现惊厥可能因低钙血症或原有疾病(隐球菌脑膜炎、占位性病变或其他中枢神经系统肿瘤)，但不能除外与本品的关系。 贫血或血红蛋白降低：一般不同时伴有白细胞及血小板计数下降。许多AIDS患者同时接受AZT治疗，并在接受本品前已存在贫血。 局部刺激：注射部位静脉炎，生殖泌尿道刺激症状或溃疡。 全身：疲乏、不适、寒战、发热、脓毒症。 胃肠系统：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良、便秘，曾有胰腺炎个例报道。 代谢及营养失调：低钠血症和下肢浮肿，乳酸脱氧酶、碱性磷酸酶或淀粉酶升高。 中枢及周围神经系统：Paraethesia、头痛、眩晕、非自主性肌肉收缩、震颤、共济失调、神经病。 精神失调：厌食、焦虑、神经质、精神混乱、抑郁、精神病、激动、进攻性反应。 肝胆系统：ALT和AST异常。 心血管：ECG异常、高血压或低血压、室性心律不齐。 其他：白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、皮疹、肌肉无力。
- 【禁忌】对膦甲酸钠过敏禁用。
- 【注意事项】1．本品必须由专科医生严格按使用说明书使用。 2．使用本品期间必须密切监督肾功能，根据肾功能情况调整剂量，做到给药个体化。 3.本品不能采用快速或弹丸式静脉推注方式给药。静脉滴注速度不得大干1mg/kg/分。 4．为减低本品的肾毒性，使用以前及使用期间患者应水化；静脉输液(5%葡萄糖或生理盐水)量为2.5升/日，并可适当使用噻嗪类利尿药。 5.本品不能与其他药物混合静脉滴注，本品仅能使用5%葡萄糖或生理盐水稀释。 6．本品不能与其他肾毒性药物如氨基糖苷类抗生素，两性霉素B或万古霉素等同时使用。本品不能与静注喷他脒联合使用，以免发生低钙血症。 7．避免与皮肤、眼接触，若不慎接触，应立即用清水洗净。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】无有关孕妇临床应用研究资料，仅衡利弊后慎用。尚不清楚本品是否从哺乳期妇女乳汁分泌，哺乳期妇女应用本品时应停止哺乳。
- 【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确立。儿童用药应再仔细评价，只有在获利大于风险时使用。
- 【老年用药】无65岁以上老年人用药的安全和有效性资料。老年人常合并有肾小球滤过功能减退，在用药前以及用药期间应评价其肾功能状态。
- 【药物相互作用】1、与静脉用喷他脒合用可引起低钙血症。 2、避免与氨基糖甙类、两性霉素B肾毒性药物合用以免加重肾损害。 3、与利托那韦和/或沙奎那韦合用可引起肾功能损害。 4、本品可引起低钙血症，与已知能影响血钙的药物合用时应慎重。
- 【药理毒理】膦甲酸钠是无机焦磷酸盐的有机类似物，在体外试验中可抑制包括巨细胞病毒(CMV)、单纯疱疹病毒1型和2型(HSV-1和HSV-2)等疱疹病毒的复制。在不影响细胞DNA聚合酶的浓度下，膦甲酸钠在病毒特异性DNA聚合酶的焦磷酸盐结合位点产生选择性抑制作用，从而表现山抗病毒活性。瞵甲酸钠不需要被胸腺嘧啶激酶或其他激酶激活(磷酸化)，因此在体外对HSVTK缺失突变株和CMVUL97突变株有活性。所以，耐阿昔洛韦的HSV株或耐更昔洛韦的CMV株可能会对膦甲酸钠敏感。但是，伴有DNA聚合酶改变的耐阿昔洛韦和更昔洛韦突变株可能也耐膦甲酸钠。在体外试验中，将膦甲酸钠和更昔洛韦联用可见活性增强。
- 【药代动力学】据资料报道，在美国对肾功能正常患者以60mg/kg/次剂最进行间歇静滴治疗(每8小时一次)的二个临床研究表明：首次用药后Cmax分别为573μM和445μMCmin分别为28μM和88μM；使用至第14或15天的Cmax分别为579μM和517μM，Cmin分别为110μM和105μM：血浆平均清除率分别为178±48ml/分和130±44ml/分。对接受间歇滴注者第1或第3天的研究提示平均血浆半衰期约3小时，给药量的80-90%以原形由尿排出。本品能进入患者脑脊液，脑脊液中药物浓度与患者的血脑屏障缺陷程度相关。本品可以蓄积在人的骨中，但蓄积程度尚未确定。
- 【贮藏】避光、密封，在阴凉干燥处保存。
- 【包装】包装材料为抗生素玻璃瓶。包装规格为每支0.64克，每盒1支。
- 【有效期】24 个月
- 【执行标准】国家食品药品监督管理局标准(试行)。药品标准编号为YBH03202004